Produk

Sebatian berbilang sasaran semakin diusahakan untuk rawatan berkesan penyakit kompleks.Di sini, kami menerangkan reka bentuk dan sintesis kelas novel kacukan shogaol-huprine, yang dikatakan mencapai beberapa sasaran utama yang terlibat dalam penyakit Alzheimer.Hibrid telah diuji secara in vitro untuk aktiviti perencatan mereka terhadap asetilkolinesterase manusia dan butyrylcholinesterase dan aktiviti antioksidan (ABTS.+, ujian DPPH dan Folin-Ciocalteu), dan dalam sel Escherichia coli yang utuh untuk aktiviti anti-pengagregatan Aβ42 dan tau mereka.Juga, penembusan otak mereka telah dinilai (ujian PAMPA-BBB).Walaupun hibrid bukan perencat AChE atau agen antioksidan yang kuat seperti induk huprine Y dan [4]-shogaol, masing-masing, mereka masih mempamerkan aktiviti antikolinesterase dan antioksidan yang sangat kuat dan merupakan agen anti-agregat Aβ42 dan tau yang lebih kuat daripada sebatian induk.Secara keseluruhannya, kacukan shogaol-huprine muncul sebagai petunjuk anti-Alzheimer berbilang sasaran telap otak yang menarik.

Ekstrak kekutuban berbeza yang diperolehi daripada pelbagai bahagian tumbuhan (akar, daun, bunga dan buah) Seseli rigidum telah dikaji oleh ujian antioksidan yang berbeza: aktiviti penghapusan radikal DPPH dan ABTS, dengan kaedah kuasa pengurangan jumlah serta melalui jumlah kandungan flavonoid dan polifenol .Minyak pati semua bahagian tumbuhan menunjukkan ciri antioksidan yang lemah.Julat kepekatan perencatan ekstrak yang diuji, terhadap bakteria Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, dan kulat Candida albicans dan Aspergillus niger ialah 0.01-1.50 mg/mL dan mikrobisida 0.02-3.00 mg.Dalam interaksi dengan cholinesterase, semua minyak pati terbukti berkesan sebagai perencat.Peratusan perencatan tertinggi berbanding kolinesterase manusia dan kuda ditunjukkan oleh minyak pati akar (masing-masing 38.20% dan 48.30%) di kalangan minyak, dan ekstrak heksana akar (masing-masing 40.56% dan 50.65%).Minyak pati dan komponen meruap semua bahagian tumbuhan telah dikenal pasti oleh GC, GC-MS dan ruang kepala/GC-MS.Analisis statistik ensembel keputusan menunjukkan bahawa komposisi minyak pati akar berbeza dengan ketara daripada minyak pati bahagian lain tumbuhan.Dengan mengambil kira semua aktiviti yang dikaji, ekstrak heksana akar menunjukkan sifat keseluruhan yang terbaik.Melalui kromatografi cecair berprestasi tinggi digandingkan dengan spektrometri jisim resolusi tinggi, 30 juzuk yang paling banyak dikenal pasti dalam ekstrak kekutuban yang berbeza.Kehadiran juzuk yang dikenal pasti dikaitkan dengan aktiviti biologi tertentu yang diperhatikan, dengan itu menetapkan sebatian yang berpotensi bertanggungjawab untuk setiap aktiviti yang dipamerkan.