Produk

Telithromycin pertama kali dilancarkan di Jerman sebagai rawatan oral sekali sehari untuk jangkitan pernafasan termasuk radang paru-paru yang diperoleh komuniti, pemburukan bakteria akut bronkitis kronik, sinusitis akut dan tonsillitis/faringitis.Derivatif semisintetik daripada makrolida semula jadi eritromisin ini adalah ketolida yang pertama dipasarkan, kelas antibiotik baharu yang menampilkan C3-keton dan bukannya kumpulan L-cladinose.Agen antibakteria cincin 14 anggota menghalang sintesis protein bakteria dengan mengikat dua domain subunit 50S ribosom bakteria.Ia menunjukkan aktiviti in vitro yang kuat terhadap patogen pernafasan biasa termasuk Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis dan Streptococcus pyogenes serta patogen atipikal lain.Kumpulan 3-keto memberikan peningkatan kestabilan berasid dan mengurangkan induksi rintangan makrolid-lincosamide-streptogramin B yang kerap diperhatikan dengan makrolid.Sisa karbamat C11-C12 yang digantikan muncul bukan sahaja untuk meningkatkan pertalian untuk tapak pengikatan ribosom tetapi juga untuk menstabilkan sebatian terhadap hidrolisis esterase dan mengelakkan rintangan akibat penyingkiran makrolid dari sel oleh pam efluks yang dikodkan oleh gen mef dalam patogen tertentu. .Telithromycin adalah kedua-dua perencat kompetitif dan substrat CYP3A4.Walau bagaimanapun, tidak seperti beberapa makrolid seperti troleandomycin, ia tidak membentuk kompleks metabolit CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkana perencatan stabil yang berpotensi hepatotoksik.Ubat ini diterima dengan baik dan diedarkan dengan baik ke dalam tisu pulmonari, rembesan bronkial, tonsil dan air liur.Ia ternyata sangat tertumpu dalam butiran azurofil neutrofil polimorfonuklear dengan itu memudahkan penghantarannya kepada bakteria fagositosis.