Produk

Pendekatan untuk merawat T2DM, penyakit yang dicirikan oleh kecacatan dwi disfungsi sel pulau kecil dan rintangan insulin, termasuk agen yang meningkatkan rembesan insulin oleh pankreas (secretagogues), agen yang meningkatkan sensitiviti organ sasaran kepada insulin (pemeka), dan agen yang mengurangkan kadar penyerapan glukosa dari saluran gastrousus. Liraglutide, agonis reseptor GLP-1 untuk sampai ke pasaran, mempunyai 97% homologi kepada GLP-1 dengan hanya dua perubahan asid amino dan penambahan rantai sampingan asid lemak.Khususnya, lisin dalam kedudukan 34 telah digantikan dengan arginin, dan lisin dalam kedudukan 26 telah diubah suai dengan rantai asil C16 melalui spacer glutamoyl.Liraglutide memperoleh ketahanannya terhadap degradasi DPP-4 daripada kecenderungannya untuk membentuk misel dan mengikat albumin.Tidak seperti exenatide pendahulunya, yang memerlukan dua suntikan subkutaneus setiap hari sebelum makan pertama dan terakhir pada hari itu, liraglutide diluluskan sebagai rejimen rawatan sekali sehari dan boleh digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonylurea pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi dengan sama ada. monoterapi atau terapi dwi gabungan.Ia juga diluluskan dalam kombinasi dengan terapi dwi metformin dan thiazolidinedione pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi.Liraglutide memaparkan potensi mengikat 61 pM (EC50= 55 pM untuk GLP-1) untuk reseptor GLP-1 manusia yang diklon.