Produk

Inhibitor fibrinolisis boleh diaktifkan thrombin yang diaktifkan (TAFIa) ialah karboksipeptidase yang mengandungi zink dan menghalang fibrinolisis dengan ketara.Oleh itu, perencat TAFIa dijangka bertindak sebagai agen profibrinolitik.Kami baru-baru ini melaporkan reka bentuk dan sintesis perencat TAFIa yang mengandungi selenium dan aktiviti perencatannya.Di sini kami melaporkan struktur kristal perencat kuat selenium-, sulfur-, dan asid fosfinik yang terikat pada karboksipeptidase pankreas babi (ppCPB).ppCPB ialah homolog TAFIa dan merupakan pengganti TAFIa untuk analisis kristalografi.Struktur kristal ppCPB yang dikomplekskan dengan sebatian selenium 1a, analog sulfurnya 2, dan terbitan asid fosfinik EF6265 masing-masing ditentukan pada resolusi 1.70, 2.15, dan 1.90 Å.Setiap perencat mengikat tapak aktif ppCPB dengan cara yang sama seperti yang diperhatikan untuk perencat yang dilaporkan sebelum ini.Oleh itu, dalam kompleks, selenium, sulfur, dan asid fosfinik oksigen menyelaras kepada zink dalam ppCPB.Ini adalah pemerhatian dan laporan pertama selenium yang menyelaras kepada zink dalam CPB.