Produk

Reseptor histamin H4 (HRH4), yang ditemui hanya 13 tahun yang lalu, dianggap sebagai sasaran ubat yang menjanjikan untuk alahan, keradangan, gangguan autoimun dan kanser, seperti yang ditunjukkan oleh bilangan penerbitan saintifik dan aplikasi paten yang semakin meningkat.Walaupun kehadiran HRH4 telah dibuktikan dalam testis, penyetempatan khusus atau peranannya belum ditubuhkan.Di sini, kami berusaha untuk mengenal pasti kemungkinan penglibatan HRH4 dalam pengawalseliaan fungsi sel Leydig.Kami mula-mula menilai ekspresinya dalam sel tumor MA-10 Leydig dan kemudian menilai kesan dua agonis HRH4 pada steroidogenesis dan percambahan.Kami mendapati bahawa HRH4 secara fungsional dinyatakan dalam sel MA-10, dan pengaktifannya membawa kepada perencatan pengeluaran kem yang disebabkan oleh gonadotropin chorionic LH / manusia dan ekspresi protein StAR.Tambahan pula, kami melihat penurunan percambahan sel selepas rawatan agonis HRH4 24 jam.Kami kemudiannya mengesan tapak ekspresi HRH4 dalam ujian tikus biasa, dan mengesan imunostaining HRH4 dalam sel Leydig tikus berumur 7-240 hari, manakala tikus berusia 21 hari juga membentangkan ekspresi HRH4 dalam gamet lelaki.Akhirnya, kami menilai kesan pengaktifan HRH4 pada percambahan progenitor normal dan kultur sel Leydig tikus yang tidak matang, dan kedua-duanya terbukti terdedah kepada kesan anti-proliferatif agonis HRH4.Memandangkan kepentingan histamin (2-(1H-imidazol-4-yl)etanamine) dalam fisiologi manusia (pato), usaha berterusan ditujukan untuk menjelaskan sifat muncul HRH4 dan ligannya.Kajian ini mendedahkan tapak baru ekspresi HRH4, dan harus dipertimbangkan dalam reka bentuk agonis HRH4 terpilih untuk tujuan terapeutik.