Produk

Trimethoprim ialah agen bakteriostatik kelas pyrimethamine alkali lipofilik dan lemah.Ia adalah serbuk kristal putih atau hampir putih, tidak berbau, pahit, dan sedikit larut dalam kloroform, etanol atau dan aseton, tetapi hampir tidak larut dalam air dan sangat larut dalam larutan asid asetik glasier.Ia mempunyai spektrum antibakteria yang serupa dengan ubat sulfa, tetapi dengan kesan antibakteria yang kuat.Ia mempunyai kesan yang baik untuk merawat Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, dan pelbagai bakteria gram positif dan negatif yang lain.Tetapi ia tidak berkesan terhadap jangkitan Pseudomonas aeruginosa.Kepekatan perencatan minimumnya selalunya kurang daripada 10 mg/L dengan penggunaan sahaja mudah menyebabkan rintangan bakteria, dan oleh itu ia biasanya tidak digunakan secara bersendirian, dan terutamanya digabungkan dengan ubat sulfa untuk membentuk penyediaan kompaun untuk rawatan klinikal jangkitan saluran kencing, usus. jangkitan, jangkitan pernafasan, disentri, enteritis, demam kepialu, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis dan jangkitan tisu lembut.Ia mempunyai kesan ke atas merawat kepialu dan kesan paratifoid yang tidak kurang daripada ampicillin;Ia juga boleh digabungkan dengan ubat sulfa bertindak panjang untuk pencegahan dan rawatan malaria falciparum yang tahan dadah.

Prinsip asas anti-bakteria trimethoprim adalah untuk mengganggu metabolisme folat dalam bakteria.Mekanisme tindakan utama adalah perencatan selektif aktiviti reduktase dihidrofolat dalam bakteria supaya dihidrofolat tidak boleh dikurangkan kepada tetrahidrofolat.Oleh kerana sintesis asid folik adalah bahagian utama biosintesis asid nukleik, dan oleh itu produk menghalang sintesis asid nukleik bakteria dan protein.Selain itu, pertalian pengikatan trimethoprim (TMP) kepada enzim reduktase dihidrofolat bakteria adalah lima kali lebih kuat daripada reduktase dihidrofolat mamalia.Gabungan antaranya dengan ubat sulfa boleh menyebabkan dua penyumbatan kepada metabolisme biosintesis asid folik bakteria supaya terdapat kesan sinergi yang akan meningkatkan aktiviti antibakteria ubat sulfa, dan boleh menukar kesan antibakteria kepada kesan bakteria yang mengurangkan ketahanan dadah. ketegangan.Di samping itu, produk ini juga boleh meningkatkan kesan antibakteria pelbagai antibiotik lain (seperti tetracycline, gentamicin).