Heparin sodium Cas:9041-08-1 putih atau hampir putih, serbuk higroskopik
| Nombor Katalog | XD90184 |
| Nama Produk | natrium heparin |
| CAS | 9041-08-1 |
| Formula molekul | C12H17NO20S3 |
| Berat Molekul | 591.45 |
| Butiran Storan | 2 hingga 8 °C |
| Kod Tarif Diharmonikan | 30019091 |
Spesifikasi produk
| Penampilan | serbuk higroskopik berwarna putih atau hampir putih |
| Assay | 99% |
| Putaran tertentu | Barangan kering tidak boleh kurang daripada +50° |
| pH | 5.5 - 8.0 |
| Endotoksin bakteria | Kurang daripada 0.01 IU setiap Unit Antarabangsa heparin |
| Pelarut sisa | Mengikut kaedah standard dalaman dengan pengiraan kawasan puncak, metanol, etanol, aseton, dan, seterusnya, 0.3%, 0.5%, atau kurang |
| Sisa pada Pencucuhan | 28.0%-41.0% |
| natrium | 10.5%-13.5% (bahan kering) |
| Protein | < 0.5% (bahan kering) |
| Nitrogen | 1.3%-2.5% (bahan kering) |
| Kekotoran nukleotidik | 260nm<0.10 |
| Logam berat | ≤ 30ppm |
| Kejelasan dan warna penyelesaian | Penyelesaian harus jelas tidak berwarna;Seperti kekeruhan, spektrofotometri boleh dilihat ultraungu, penentuan penyerapan pada panjang gelombang 640 nm, tidak boleh melebihi 0.018;Seperti warna, berbanding dengan kuning cecair kolorimetrik standard, tidak boleh lebih dalam |
| Bahan Berkaitan | Jumlah dermatan sulfat dan kondroitin sulfat: tidak lebih daripada aera puncak yang sepadan dalam komatogram yang diperoleh dengan larutan rujukan.Sebarang kekotoran lain: tiada puncak selain daripada puncak disebabkan oleh determatan sulfat dan kondroitin sulfat dikesan. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0.9-1.1 |
| Kromatografi cecair | Kawalan larutan sampel dalam kromatogram, dermatan sulfat (ketinggian puncak dan heparin dan dermatan sulfat) antara nisbah ketinggian lembah puncak hendaklah tidak kurang daripada 1.3, diperoleh dengan larutan ujian adalah serupa dalam masa dan bentuk pengekalan kepada puncak utama dalam kromatogram yang diperolehi dengan penyelesaian rujukan.Sisihan relatif masa pengekalan tidak boleh melebihi 5% |
| Berat molekul dan taburan berat molekul | Purata berat berat molekul hendaklah 15000 - 19000. Berat molekul lebih daripada 24000 gred tidak boleh lebih daripada 20%, berat molekul 8000 - 16000 berat molekul 24000 - 16000 nisbah tidak boleh kurang daripada 1 |
| penurunan berat badan kering | ≤ 5.0% |
| Mikroorganisma | Jumlah kiraan aerobik berdaya maju: <10³cfu/g .Kulat/yis <10²cfu/g |
| anti-faktor IIa | ≥180 IU/mg |
Heparin, Garam natrium ialah polimer heparin yang menghasilkan kesan antikoagulan utamanya dengan mengaktifkan antitrombin.Pengaktifan ini menyebabkan perubahan konformasi dalam ATIII dan membolehkan peningkatan fleksibiliti dalam gelung tapak reaktifnya.Heparin adalah glikosaminoglikan bersulfat tinggi yang terkenal untuk mencegah pembekuan.Heparin, Garam Natrium juga merupakan pengaktif RyR dan ATIII.
Sifat fizikal dan kimia: Natrium Heparin ialah serbuk putih atau hampir putih, tidak berbau, higroskopik, larut dalam air, tidak larut dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton.Ia mempunyai cas negatif yang kuat dalam larutan akueus dan boleh bergabung dengan beberapa kation untuk membentuk kompleks molekul.Larutan berair lebih stabil pada pH 7.
Antikoagulan: Natrium Heparin ialah antikoagulan, mucopolysaccharide, garam natrium glukosamin sulfat yang diekstrak daripada mukosa usus babi, lembu dan biri-biri, dan dirembeskan oleh sel mast dalam badan manusia.Dan secara semula jadi wujud dalam darah.Natrium heparin mempunyai fungsi menghalang pengagregatan dan pemusnahan platelet, menghalang penukaran fibrinogen kepada monomer fibrin, menghalang pembentukan tromboplastin dan menentang tromboplastin yang terbentuk, menghalang penukaran protrombin kepada trombin dan antitrombin.Natrium heparin boleh melambatkan atau menghalang pembekuan darah kedua-dua in vitro dan in vivo.Mekanisme tindakannya sangat kompleks dan mempengaruhi banyak pautan dalam proses pembekuan.Fungsinya ialah: ①menghalang pembentukan dan fungsi tromboplastin, dengan itu menghalang protrombin daripada menjadi trombin;②dalam kepekatan yang lebih tinggi, ia mempunyai kesan menghalang trombin dan faktor pembekuan lain, menghalang fibrinogen daripada menjadi Protein fibrin;③ boleh menghalang pengagregatan dan pemusnahan platelet.Di samping itu, kesan antikoagulan natrium heparin masih berkaitan dengan radikal sulfat bercas negatif dalam molekulnya.Bahan alkali bercas positif seperti protamin atau toluidine blue boleh meneutralkan cas negatifnya, jadi ia boleh menghalang antikoagulasinya.kesan.Kerana heparin boleh mengaktifkan dan melepaskan lipoprotein lipase dalam vivo, menghidrolisis trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah kilomikron, jadi ia juga mempunyai kesan hipolipidemik.Natrium heparin boleh digunakan untuk merawat penyakit tromboembolik akut, pembekuan intravaskular tersebar (DIC).Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, heparin didapati mempunyai kesan penyingkiran lipid darah.Suntikan intravena atau suntikan intramuskular dalam (atau suntikan subkutaneus), 5,000 hingga 10,000 unit setiap kali.Natrium heparin kurang toksik dan kecenderungan pendarahan spontan adalah risiko paling penting untuk overdosis heparin.Tidak berkesan secara lisan, ia mesti diberikan melalui suntikan.Suntikan intramuskular atau suntikan subkutaneus lebih merengsakan, kadangkala tindak balas alahan mungkin berlaku, dan dos berlebihan malah boleh menyebabkan serangan jantung;kadang-kadang keguguran rambut dan cirit-birit.Di samping itu, ia masih boleh menyebabkan patah tulang spontan.Penggunaan jangka panjang kadangkala boleh menyebabkan trombosis, yang mungkin akibat daripada pengurangan antikoagulase-III.Natrium heparin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kecenderungan pendarahan, hati yang teruk dan kekurangan buah pinggang, hipertensi yang teruk, hemofilia, pendarahan intrakranial, ulser peptik, wanita hamil dan selepas bersalin, tumor visceral, trauma dan pembedahan.
Kegunaan: Penyelidikan biokimia, digunakan untuk menghalang penukaran protrombin kepada trombin, dengan kesan antitrombotik.
Kegunaan: Heparin sodium ialah ubat biokimia mucopolysaccharide yang diekstrak daripada mukosa usus babi dengan aktiviti antikoagulan yang kuat.Mclcan menemui femoral mucopolysaccharide heparin dalam tisu hati daripada anjing semasa mengkaji mekanisme pembekuan darah.Brinkous et al.membuktikan bahawa heparin mempunyai aktiviti antikoagulan.Selepas heparin digunakan sebagai antikoagulan dalam aplikasi klinikal buat kali pertama, ia telah mendapat perhatian dari seluruh dunia.Walaupun ia mempunyai sejarah lebih daripada 60 tahun dalam penggunaan klinikal, tidak ada produk yang dapat menggantikannya sepenuhnya setakat ini, jadi ia masih merupakan salah satu ubat biokimia antikoagulan dan antitrombotik yang paling penting.Ia mempunyai pelbagai kegunaan dalam perubatan.Ia digunakan untuk merawat infark miokardium akut dan hepatitis patogen.Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan asid ribonukleik untuk meningkatkan keberkesanan hepatitis B. Ia boleh digunakan bersama dengan kemoterapi untuk mencegah trombosis.Ia boleh mengurangkan lipid darah dan meningkatkan fungsi imun manusia.juga mempunyai kesan tertentu.Natrium heparin berat molekul rendah mempunyai aktiviti faktor Xa antikoagulan.Kajian farmakodinamik telah menunjukkan bahawa natrium heparin berat molekul rendah mempunyai kesan menghalang pembentukan trombus dan trombosis arteriovenous in vivo dan in vitro, tetapi mempunyai sedikit kesan ke atas sistem pembekuan dan fibrinolisis, mengakibatkan kesan antitrombotik.pendarahan adalah kurang berkemungkinan.Heparin tidak terfraksinasi ialah campuran pelbagai glikosida amino glukan yang boleh melambatkan atau menghalang pembekuan darah baik secara in vitro dan in vivo.Mekanisme antikoagulasinya adalah kompleks, dan ia mempunyai kesan ke atas semua aspek pembekuan.Termasuk perencatan prothrombin ke dalam trombin;perencatan aktiviti trombin;menghalang perubahan fibrinogen kepada fibrin;mencegah pengumpulan dan pemusnahan platelet.Heparin masih boleh merendahkan lipid darah, menurunkan LDL dan VLDL, meningkatkan HDL, mengubah kelikatan darah, melindungi sel endothelial vaskular, mencegah aterosklerosis, menggalakkan pengaliran darah, dan meningkatkan peredaran koronari.
Kegunaan: Penyelidikan biokimia, untuk mengelakkan penukaran protrombin kepada trombin.
Kegunaan: Digunakan untuk melambatkan dan mencegah pembekuan darah
