Produk

Lima belas metallointerkalator berasaskan platinum(II) telah disintesis yang menggunakan ligan 1,10-phenanthroline (phen) yang digantikan, termasuk 5-chloro-1,10-phenanthroline (5-Cl-phen), 5-methyl-1,10- phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) dan dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), dan achiral ethylenediamine (en) dan ligan sampingan kiral 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) dan 1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .Sitotoksisiti mereka dalam garisan sel leukemia murine L1210 ditentukan menggunakan ujian perencatan pertumbuhan.Kompleks logam yang paling sitotoksik ialah yang mengandungi ligan sampingan S,S-dach dan ligan interkalasi 5-CH3-phen.Satu metallointercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), memaparkan peningkatan 5-10 kali ganda dalam sitotoksisiti berbanding dengan agen klinikal cisplatin.Daripada eksperimen pengikatan DNA nampaknya tiada perbezaan yang ketara antara mana-mana kompleks logam, menunjukkan bahawa pertalian pengikatan DNA mahupun cara pengikatan/tambahan DNA yang terbentuk adalah penentu tunggal sitotoksisiti keluarga berasaskan platinum(II) ini. metallointerkalator.