Produk

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-pirimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, juga dikenali sebagai R1.5 atau tert-butyl-rosuvastatin, ialah sebatian kimia dengan potensi aplikasi dalam industri farmaseutikal.Rosuvastatin ialah ubat penurun kolesterol yang terkenal yang tergolong dalam kelas daripada ubat-ubatan yang dipanggil statin.Ia berfungsi dengan menghalang enzim yang dipanggil HMG-CoA reductase, yang terlibat dalam pengeluaran kolesterol dalam badan.R1.5 ialah terbitan rosuvastatin yang mengandungi kumpulan tert-butil yang melekat pada molekul, memberikan sifat tambahan dan potensi faedah.Satu kemungkinan penggunaan R1.5 adalah sebagai ramuan farmaseutikal untuk rawatan hiperlipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular.Seperti rosuvastatin, R1.5 boleh digunakan untuk menurunkan paras kolesterol LDL, juga dikenali sebagai kolesterol "buruk", dan trigliserida dalam darah.Kompaun ini mungkin menunjukkan sifat farmakokinetik yang lebih baik, seperti peningkatan bioavailabiliti atau kestabilan yang dipertingkatkan, berbanding dengan ubat induk.Tambahan pula, kumpulan tert-butil mungkin menyumbang kepada keterlarutan sebatian dan kepelbagaian formulasi, menjadikannya sesuai untuk pelbagai sistem penyampaian ubat. Satu lagi potensi penggunaan R1.5 adalah dalam pembangunan prodrugs atau sistem penghantaran ubat yang disasarkan.Kumpulan tert-butil boleh bertindak sebagai kumpulan pelindung, membenarkan pelepasan terkawal rosuvastatin dalam tisu atau organ tertentu, seperti hati.Strategi ini boleh meningkatkan keberkesanan ubat dan meminimumkan potensi kesan sampingan dengan meningkatkan kepekatannya di tapak sasaran sambil mengurangkan pendedahan kepada tisu bukan sasaran. Selain itu, R1.5 boleh berfungsi sebagai alat yang berharga untuk ahli kimia perubatan dalam penemuan dan pembangunan ubat.Struktur kompleks sebatian menyediakan platform untuk pengubahsuaian dan derivatisasi selanjutnya.Penyelidik boleh menggunakan R1.5 sebagai sebatian utama untuk meneroka perhubungan struktur-aktiviti dan membangunkan analog baharu dengan potensi dipertingkatkan, selektiviti atau profil terapeutik yang dipertingkatkan.Kajian sedemikian boleh menyumbang kepada pembangunan statin baru dan lebih berkesan atau agen penurun kolesterol lain. Kesimpulannya, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 atau tert-butyl-rosuvastatin) memegang janji sebagai sebatian farmaseutikal untuk rawatan hiperlipidemia dan penyakit kardiovaskular.Struktur uniknya, digabungkan dengan kumpulan tert-butil, mungkin memberikan kelebihan seperti farmakokinetik yang dipertingkatkan, penghantaran ubat yang disasarkan dan peluang untuk pembangunan ubat selanjutnya.Penyelidikan dan pembangunan lanjut diperlukan untuk meneroka sepenuhnya potensi R1.5 dalam bidang farmaseutikal.